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强效降糖的磺脲类药物品种那么多终究有啥不一样的差异

放大字体  缩小字体 时间:2020-01-20 06:23:08  阅读:5894+ 作者:糖尿病之友

原标题:强效降糖的磺脲类药物品种那么多,终究有啥不相同的差异?

说到磺脲类降糖药物,大部分糖友都不生疏,自上世纪五十年代被发现后,现已开展至第三代,第一代如甲磺丁脲与氯磺丙脲(因副效果较多,现已筛选),第二代包含格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等,第三代代表药物为格列美脲。

本类药物归于胰岛素促泌剂,其效果机制根本相同,首要是影响胰岛B细胞分泌胰岛素,添加体内胰岛素的水平而起到降血糖效果,但详细到每种药物,其降糖效果、习惯证及不良反响等方面又不相同,那么品种繁复的磺脲类降糖药,终究有啥不相同的差异呢?

用法用量和药效药动学方面的差异

磺脲类药物尽管都是经过促进胰腺分泌胰岛素而发挥降糖效果的,但是在用法用量、效果时刻,半衰期、代谢分泌途径等方面不相同。见下表:

从表中能够精确的看出半衰期较短的格列吡嗪、格列喹酮一般制剂为短效制剂,半衰期长的格列苯脲、格列齐特、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片和格列美脲,其间格列齐特为中效制剂,格列苯脲、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片和格列美脲为长效制剂。

习惯证方面的差异

磺脲类药物首要适用于尚保存部分胰岛功用的2型糖尿病患者。可作为非肥壮2型糖尿病的一线用药(但超重或肥壮不是其禁忌证)。

关于二甲双胍不耐受或存在禁忌证的患者,也可优先考虑将磺脲类药物作为一线用药。但对1型糖尿病患者以及病程较长、病况较重的2型糖尿病患者无效,由于这些患者的胰岛功用现已彻底衰竭。不同的药物和制剂习惯证有所不同:

1.短效制剂

格列吡嗪和格列喹酮效果时刻相对较短,口服吸收快,代谢敏捷,体内不简单积蓄,是短效制剂,特别合适晚年或以餐后血糖升高为主者。

2.中效制剂

格列齐特效果时刻相对短效制剂长,口服后吸收缓慢,一般一日口服2-3次。操控血糖效果比较好,对空腹和餐后血糖均有用。

3.长效制剂

在磺脲类药物中,现在比较常用的长效制剂是格列美脲、格列齐特缓释片及格列吡嗪控释片,效果时刻能够继续24小时。一日口服一次,服用便利,添加了患者的依从性,特别合适病程较长、空腹及餐后血糖均高的2型糖尿病患者。

别的一种效果时刻长的药物是格列本脲,这种药物效果时刻长,降糖效果最强,继续时刻久,其代谢产品部分仍有降糖效果,简单引起低血糖,现在运用较少。

药物不良反响方面有必定差异

1.低血糖

低血糖是一切磺脲类药物最常见的不良反响,添加磺脲类药物发作低血糖事情的重要的要素有:高龄、喝酒、肝肾疾病,多种药物相互效果。其间,格列本脲由于半衰期长,首要经过肾脏代谢,最简单呈现低血糖。

其次,需求警觉格列美脲及格列齐特。短效制剂,格列吡嗪和格列喹酮,由于效果时刻短,较为安全。别的格列齐特缓释片及格列吡嗪控释片低血糖危险也相对较低。

2.体重添加

磺脲类药物能够促进胰岛素的分泌,而胰岛素是促进能量贮存的激素,这或许直接使体重有所添加。

在各种磺脲类药物中,临床研讨标明,格列吡嗪、格列吡嗪控释片和格列美脲添加体重效果不显着,其他均有比较显着的增重效果,其间格列本脲医治患者的体重添加最显着。

3.对肝肾功用的影响

从上述药代药效学看,磺脲类药物均经肝代谢失活,除了格列喹酮首要从胆汁分泌外,其他磺脲类药物大部分是经肾脏分泌,因而重度肝危害(ALT>8~10倍参考值上限或许ALT>3倍参考值上限且TBIL>2倍参考值上限)者禁用磺脲类药物;对肾功用不全者,格列喹酮肾脏分泌5%,可用于CKD 1~3期患者,4期用药经历有限,5期禁用;格列美脲可用于CKD 1~2期患者,3a期减量,3b~5期禁用;格列齐特和格列吡嗪可用于CKD 1~2期患者,3期减量或慎用,4~5期禁用;格列本脲仅可用于CKD 1~2期患者,3~5期禁用。

对心血管体系的影响不同

磺脲类药物作为具有六十多年前史的经典降糖药物,其心血管安全性备受重视。关于曩昔数十年的研讨与新近研讨关于磺脲类药物心血管安全性的定论天壤之别。现在以为一代磺脲类药物对受体的选择性较差,或许会影响心脏的缺血预习惯(现已筛选);二或三代磺脲类药物对受体的选择性较高,对心脏缺血预习惯的影响较少,因而具有较好的心血管安全性,特别是新式磺脲类药物如格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片及格列美脲,血糖动摇小,低血糖危险低,具有相对杰出的心血管安全性。特别是格列齐特除降糖外,还具有削减血小板集合、下降血脂及血黏度、改进微循环、防备血管硬化的效果,更合适糖尿病兼并心血管并发症患者。

降糖效果的继发性失效有不同

磺脲类药物继发性失效的发作或许与B细胞功用阑珊、胰岛素反抗添加、磺脲类受体的不灵敏及传导通路反常、本身免疫反响及基因多态性有关。现在,并没有直接依据证明磺脲类药物医治与B细胞功用阑珊有关。一切磺脲类药物运用的进程中都或许存在继发性失效问题,但格列美脲具有共同的胰外增敏机制,即可经过非酪氨酸激酶旁路激活胰岛素受体后途径,进步周围安排对胰岛素的灵敏性,改进胰岛素反抗,所以假如其他磺脲类药物呈现失效问题,能够改用格列美脲医治。

参考文献

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作者:医者仁心仁术

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